Makrolidlar

Makrolidlar – bu dorilar guruhi asosan antibiotiklardan tashkil topgan, ularning kimyoviy tuzilishi makrosiklik 14 yoki 16 aʼzoli lakton halqasiga asoslangan boʻlib, unga bir yoki bir nechta uglevod qoldiqlari biriktirilgan. Makrolidlar poliketidlar sinfiga kiradi, tabiiy kelib chiqishga ega birikmalar hisoblanadi.

Eritromitsin makrolidlar sinfining asosiy vakili hisoblanadi.

Makrolidlar shuningdek quyidagilarni oʻz ichiga oladi:

• 9 va 10 uglerod atomlari orasidagi 14 aʼzoli lakton halqasiga azot atomini kiritish natijasida olingan 15 aʼzoli makrosiklik tuzilma boʻlgan azalidlar ;
• Ketolidlar 14 aʼzoli makrolidlar boʻlib, ularda keto guruhi uglerod 3 da lakton halqasiga biriktirilgan.

Bundan tashqari, makrolidlar guruhi nominal ravishda immunosupressant preparatni oʻz ichiga oladi – takrolimus, uning kimyoviy tuzilishi 23 aʼzoli lakton halqasi.

Makrolidlar eng kam zaharli antibiotiklar qatoriga kiradi. Makrolid antibiotiklari mikroblarga qarshi vositalarning eng xavfsiz guruhlaridan biri boʻlib, bemorlar tomonidan yaxshi oʻzlashtiriladi. Makrolidlarni qoʻllashda gemato- va nefrotoksiklik, xondro- va artropatiya rivojlanishi, markaziy asab tizimiga toksik taʼsir, fotosensitivlik va boshqa antimikrob dorilar sinfiga xos boʻlgan bir qator nojoʻya dori reaksiyalari, xususan ogʻir toksik-allergik sindromlar va antibiotik bilan bogʻliq diareya juda kam uchraydi.anafilaktik reaksiyalar kuzatilmagan.

Tarixi

Makrolidlar sinfini boshlab bergan eritromitsin 1952-yilda Amerika farmatsevtika kompaniyasi „Eli Lili“olimlari tomonidan tuproq aktinomitsetasi Streptomyces erythreus va penitsillinlarga allergiyasi bor bemorlarda muqobil dori sifatida gramm-musbat bakteriyalar keltirib chiqaradigan infektsiyalarni davolashda ishlatilgan. Eritromitsin bugungi kungacha shifokorlar arsenalida oʻz oʻrnini saqlab qoldi.

Makrolidlar doirasining kengayishi 70-80-yillarda mikoplazmalar, xlamidiyalar, kampilobakterlar va legionellalar kabi hujayra ichidagi patogenlarga qarshi yuqori faolligi tufayli sodir boʻlgan.

Bu farmakokinetik va mikrobiologik koʻrsatkichlari yaxshilangan yangi makrolid preparatlarini ishlab chiqish va klinikaga joriy etish, shuningdek, baʼzi bir eski makrolidlarni, masalan, spiramitsinni batafsilroq oʻrganish uchun ragʻbat boʻldi.

1996-yilda Yangi Kaledon Leucascandra caveolata gubkalarda 18-aʼzoli makrolidlarning yangi guruhi topildi, bu Leucascandrolide A deb ataladi.

Umumiy xususiyatlar

• asosan bakteriostatik taʼsir;
• gram-musbat kokklarga (streptokokklar, stafilokokklar) va hujayra ichidagi va membrana parazitlariga (mikoplazmalar, xlamidiyalar, kampilobakteriyalar va legionellalar) qarshi faollik;
• toʻqimalarda yuqori kontsentratsiyalar (plazmadan yuqori darajadagi tartiblar);
• b-laktamlar bilan oʻzaro allergiya yoʻq;
• past toksiklik.

Makrolidlar tasnifi

Makrolid antibiotiklari olinish usullari va kimyoviy tuzilish asoslariga qarab bir necha guruhlarga boʻlinadi.

	14 aʼzo	15 aʼzoli (azalidlar)	16 aʼzo
tabiiy	eritromitsin oleandomisin		midekamitsin spiramitsin leykomitsin josamitsin
prodorilar	eritromitsin efirlari: propionil, etil süksinat eritromitsin tuzlari: stearat, askorbat, fosfat, suksinat eritromitsin ester tuzlari: estolat, propionilmerkaptosuksinat, acistrat, atsetilsisteinat oleandomitsin tuzlari: gidroxlorid, fosfat oleandomisin esterlari: troleandomitsin		midekamitsin tuzlari: asetat (miyokamitsin)
yarim sintetik	roksitromitsin klaritromitsin diritromitsin fluritromitsin ketolidlar: telitromitsin	azitromitsin	rokitamitsin

Adabiyotlar

• Карбон К., Пул М. Д. Значение новых макролидов при лечении внебольничных инфекций дыхательных путей: обзор экспериментальных и клинических данных // Клиническая микробиология и антимикробная химиотерапия. — 2000. — Т. 2, № 1. — С. 47—58. Архивировано 5 mart 2016 года.
• Карпов О. И. Оригинальные препараты и копии макролидов: тенденции противостояния // Фарматека. Хирургия, Урология, Анестезиология, Реаниматология, Современные аспекты антибиотикотерапии. — 2012. — № 3/4 (82).^{[sayt ishlamaydi]} (nedostupnaya ssilka)
• Синопальников А. И., Андреева И. В., Стецюк О. У. БЕЗОПАСНОСТЬ МАКРОЛИДНЫХ АНТИБИОТИКОВ: КРИТИЧЕСКИЙ АНАЛИЗ // Клиническая медицина. — 2012. — № 3. — С. 23-30.
• Страчунский Л. С., Козлов С. Н.. Макролиды в современной клинической практике. ISBN 5-88590-837-0.  (Wayback Machine saytida 2013-04-14 sanasida arxivlangan)
• Страчунский Л. С., Козлов С. Н.. Современная антимикробная химиотерапия. Руководство для врачей. М.: Боргес, 2002. ISBN 5-94630-002-4.  (Wayback Machine saytida 2020-09-29 sanasida arxivlangan)